唐朝刚建立之时，疆土只限于关中和河东一带。因黄河流经山西省的西南境，山西在黄河以东，故这块地方古称河东。李世民经常出征，逐步消灭各地割据势力。自武德元年（618年）起，李世民亲自参与了四场大战役。
其一，破薛举，平定陇西薛仁杲（薛举之子），铲除了唐朝来自西方的威胁。
其二，击败宋金刚、刘武周，巩固唐朝的北方。
其三，在虎牢之战中，一举歼灭中原两大割据势力：河南隋朝东都洛阳王世充和河北窦建德集团，使唐朝取得了华北的统治权。
其四，重创窦建德余部刘黑闼和山东的徐圆朗。
自此李世民威望日隆，尤其是在虎牢之战后班师返京时，受到长安军民的隆重欢迎。公元621年（武德四年）农历十月，封为天策上将，位在王公上，食邑增至三万户。李渊又下诏特许天策府自置官属，李世民因此开设文学馆，收揽四方彦士入馆备询顾问，文学馆与秦王府相结合，俨然形成一个小政府机构。
李建成作为长子，于武德元年在李渊受禅登基后成为太子。相比李世民，李建成的战功明显逊色，多为“接应”，“镇守”之类，没有指挥大战役。
武德二年（619年）四月，凉州人安兴贵杀掉李轨，率领剩余部众前来投降，李建成前往原州接应；武德三年（620年），刘武周被击败后逃往突厥，七月，李渊令李世民征讨王世充，令李建成镇守蒲州，防备突厥。武德四年（621年），稽胡酋帅刘仙成拥众数万作乱边疆，李建成率军前往征讨。
武德五年（622年），刘黑闼被李世民击败后，逃往突厥。六月，刘黑闼引突厥军作乱山东。魏征见李建成虽然是嫡长子，但是功绩不如李世民，建议李建成请战立功。李建成听从魏征的建议，请求去征讨刘黑闼。李渊派李建成和李元吉率军前往，十二月，李建成于魏州大获全胜，擒斩刘黑闼，平定山东。
李世民是一个值得称道的皇帝，但为争太子之位射死李建成刺痛着历代粉丝的心，而据《资治通鉴》记载，李世民如此做法实在是被迫无奈。李渊对太子之位的决策优柔寡断也是酿成玄武门之变的重要诱因。
高祖在晋阳起兵，是秦王李世民的计谋，高祖对李世民说：“若事成，则天下皆汝所致，当以汝为太子”，李世民拜谢并推辞。待到高祖成为唐王，将领们也请求以李世民为世子，李世民坚决推辞才作罢。太子李建成个性松缓惰慢，喜欢饮酒，贪恋女色；齐王李元吉，常有过错，他俩均不受高祖宠爱。李世民功勋名望日增，高祖常常有意让他取代李建成为太子，李建成心中不安，于是与李元吉共同谋划，一起排挤李世民。
高祖晚年宠幸的妃嫔很多，有近二十位小王子，他们的母亲争相交结各位年长的王子来巩固自己的地位。李建成和李元吉都曲意侍奉各位妃嫔，贿赂、馈赠，无所不用，以求得皇上的宠爱。也有人说他们与张婕妤、尹德妃私通，宫禁幽深神秘，此事无从证实。李世民不去讨好诸位妃嫔，诸嫔妃争相称赞李建成、李元吉而诋毁李世民。
李世民平定洛阳，高祖让贵妃等几人到洛阳挑选隋朝宫女，收取仓库里的珍宝，也有受人之托前来求官的。李世民铁面无私，没有满足她们。妃嫔们更加讨厌他，趁机暗中一同诋毁他，说高祖百年以后她们母子必定不为秦王所容，会被杀得一个不留！从此高祖打消了改立太子的念头，对李世民逐渐疏远，而对李建成、李元吉却日益亲密了。
当初，齐王李元吉劝说太子李建成除去秦王李世民，他表示“当为兄手刃之！”李世民随从高祖前往李元吉的府第，李元吉将护军埋伏在寝室里面，准备刺杀李世民，李建成生性颇为仁爱宽厚，连忙制止了他。
有人告发太子指使杨文起兵，李建成向皇帝伏地叩头，高祖要李世民亲自前往调查杨文事宜，并答应回来以后，将立他为太子。说他不愿意效法隋文帝去诛杀自己的儿子。他对世民说：“届时就把李建成封为蜀王。如果以后他能够事奉你，就保全他的性命；如果他不肯，捉拿他也容易一些啊。”
李世民出发以后，李元吉与嫔妃轮番替李建成讲情，宰相封德彝也设法解救。于是，高祖改变了原意，又让李建成回去驻守京城。
一天李建成在夜间叫来李世民，以经过鸩羽浸泡的毒酒毒害他。李渊意识到兄弟俩已经水火不容了，便想安排李世民离开长安，返回洛阳。李世民准备出发的时候，李建成和李元吉担心秦王到了洛阳，拥有土地与军队，便再也不能够控制了。于是，他们暗中让好几个人以密封的奏章上奏皇帝，劝说高祖，使其改变主意，秦王前往洛阳的事半途搁置了。
秦王府所属的官员人人忧虑，个个恐惧，不知所措。谋士房玄龄对秦王心腹“长孙无忌”说：“现在仇怨已经造成，存亡的枢机，形势的危急，就在今天！”“长孙无忌”表示同意，并主动去禀告秦王。李世民传召房玄龄计议此事，房玄龄认为秦王的功劳遮盖天地，应当继承皇帝的伟大勋业。希望他不要疑惑不定了。大家劝说李世民立即动手诛杀李建成与李元吉。
由于秦王府拥有许多骁勇的将领，李建成与李元吉打算引诱他们为己所用，便暗中将一车金银器物赠送给李世民手下屡立战功的“尉迟敬德”。“尉迟敬德”忠于秦王，建成没有得逞。李世民暗中奏李建成与李元吉要加害与他，并揭发他们淫乱后宫嫔妃，高祖惊讶不已，回答说：“明天就审问此事，你最好及早前来朝参。”
第二天，即626年，武德九年六月初四，公历7月7日，李世民率领“长孙无忌”等人入朝，将兵力埋伏在玄武门。张婕妤暗中得知了李世民上表的大意，急忙前去告诉他。李建成和李元吉二人知道高祖要训斥他们，硬着头皮一起入朝，向着玄武门走来。二人来到临湖殿的时候，察觉到发生了变故，立即勒转马头，准备返回东宫和齐王府。李世民跟在后面招呼他们，李元吉拉弓射李世民，一连三次，都没有将弓拉满。李世民箭射李建成，一箭射死。
玄武门之变，李世民一箭射死李建成
“尉迟敬德”带领骑兵七十人相继赶到。李世民的坐骑奔入树林，被树枝挂住，倒在地上，不能起来。李元吉迅速赶到，夺过弓来，准备掐死李世民。“尉迟敬德”跃马奔来大声喝斥，并追着射死了他。
高祖正在海池划船，“尉迟敬德”身披铠甲，手握长矛，径直来到高祖所在的地方。高祖极为震惊，“尉迟敬德”报告说：“由于太子和齐王作乱，秦王起兵诛杀了他们。秦王担心惊动陛下，便派我担任警卫。”丞相府主簿陈叔达乘机说李渊：“李建成与李元吉原来就没有参与举义反隋的谋议，又没有为天下立下功劳。他们嫉妒秦王功勋大，威望高，一起策划邪恶的阴谋。现在，秦王已经声讨并诛杀了他们，秦王的功绩布满天下，我国疆域以内的人们都诚心归向于他。如果陛下能够决定立他为太子，将国家政务交托给他，就不会再发生事端了。”高祖说：“好！这也正是我平素的心愿啊。”当时，秦王府的兵马与东宫和齐王府的亲信交战还没有停止，“尉迟敬德”请求高祖颁布亲笔敕令，命令各军一律接受秦王的处置，高祖听从了他的建议。敕令宣布，大家便安定下来。李世民见高祖，伏在其胸前，长时间放声痛哭。
李世民发动玄武之变
李建成和李元吉各有五个儿子，玄武门之变以后，皆坐诛，绝属籍。李世民下令，626年武德九年六月初四之前帮助太子和齐王对抗秦王的事情一律不予查究，太子和齐王的部下凡没有逃离反叛行为的全部照样使用，局势迅速稳定。
公元626年9月4日（武德九年八月初九），李渊退位称太上皇，禅位于李世民。李世民登基为帝，为唐太宗，次年改元贞观，开始了著名的贞观之治。
李世民开启贞观之治
张正立评议：
李渊三子为争帝位兄弟相残，触目惊心。尤其是李世民将其兄和弟的10个小儿子齐灭，更觉人性残忍。帝王宝座下真是累累白骨！李世民的功绩最大的就是贞观之治，为盛唐奠定基础。
宋：评论到家了。伯埙仲篪的弟兄难觅。有人说：贞观之治一俊遮百丑。
